TIMEDOO肽度（微信號：Time-doo）獲悉，來自香港城市大學(xué)的研究人員開發(fā)了一種新的、可控的抗癌藥物，稱為phorbiplatin，這種藥物只有在紅光刺激后才會變得活躍和有效。他們的研究表明，在黑暗中，抗癌藥物沒有實質(zhì)性的毒性，但當(dāng)被紅光激活時，這種藥物能夠顯著減小腫瘤的大小。有朝一日，這項技術(shù)可能被用來改善癌癥治療，減少其副作用。

目前，許多抗癌藥物被使用，對癌細(xì)胞和我們身體的健康細(xì)胞都有毒性作用。對于那些正在接受癌癥治療的人來說，這導(dǎo)致了非常嚴(yán)重的副作用。為了解決這一難題，研究人員開發(fā)了一種非活性形式的抗癌藥物奧沙利鉑，并設(shè)計了這種分子，使其能夠在紅光下被激活。因此，非活性形式將在全身循環(huán)而不損害細(xì)胞，并且通過在腫瘤部位用紅光刺激，藥物將被激活，僅殺死該區(qū)域的腫瘤細(xì)胞。

研究小組通過多種測試驗證了藥物的有效性。首先，他們對培養(yǎng)皿中的人肺細(xì)胞進(jìn)行了非活性前體藥物的毒性測試，發(fā)現(xiàn)沒有實質(zhì)性的毒性。然后，他們在紅光刺激的培養(yǎng)皿中對癌細(xì)胞進(jìn)行親藥物測試，并觀察癌細(xì)胞的殺滅，正如他們所希望的那樣。最后，他們進(jìn)行了小鼠模型試驗，用他們設(shè)計的前體藥物和腫瘤部位的紅光刺激治療患有癌癥的小鼠。他們發(fā)現(xiàn)腫瘤明顯減少，甚至比使用化療活性形式奧沙利鉑觀察到的效果更好。

“在低強(qiáng)度紅光(650 nm，7 mW/cm2)的短時間照射下，在沒有任何外部催化劑的情況下，phorbiplatin被還原為一線臨床化療藥物奧沙利鉑，以及光活化配體焦脫鎂葉綠酸a(PPA)。這兩種物質(zhì)都能有效地殺死腫瘤細(xì)胞，“該研究的帶頭人褚光宇博士說。Phorbiplatin是第一種可以被紅燈激活的小分子鉑(IV)前體藥物?！?/p>

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The publication in journal Chem: Phorbiplatin, a Highly Potent Pt(IV) Antitumor Prodrug That Can Be Controllably Activated by Red Light

編輯|李詠欣