2021年11月10日，默沙東申報(bào)Zilovertamab vedotin（VLS-101 ），靶向ROR1的抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。VelosBio自主研發(fā)的Zilovertamab vedotin（VLS-101 ）是一種由靶向ROR1的單克隆抗體與名為甲基澳瑞他汀E（MMAE）的化療藥物連接的ADC藥物?？贵w與癌細(xì)胞上的ROR1結(jié)合后，釋放MMAE來(lái)破壞癌細(xì)胞。在人類血液惡性腫瘤和實(shí)體瘤小鼠模型中，VLS-101顯示出強(qiáng)大的抗腫瘤活性。美國(guó)FDA已授予VLS-101治療MCL的孤兒藥和快速通道資格。2020年11月5日，默沙東將以27.5億美元的現(xiàn)金收購(gòu)VelosBio所有已發(fā)行股票。
VLS-101示意圖（圖片來(lái)源：VelosBio公司官網(wǎng)）VelosBio的VLS-101正在進(jìn)行1期和2期臨床試驗(yàn)，以評(píng)估對(duì)血液腫瘤和實(shí)體瘤的安全性和有效性。2020年10月，VelosBio公司宣布啟動(dòng)2期臨床試驗(yàn)（NCT04504916）以評(píng)估VLS-101在實(shí)體瘤（包括三陰性乳腺癌（TNBC），激素受體陽(yáng)性/HER2陽(yáng)性的乳腺癌，非鱗狀非小細(xì)胞肺癌（NSCLC））的有效性和安全性。在早期的臨床試驗(yàn)中，VLS-101表現(xiàn)出可控的安全性和積極的抗腫瘤活性。VelosBio公司表示，在即將到來(lái)的ASH 2020上，將公布VLS-101的1期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，數(shù)據(jù)顯示：在套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)的患者中（n=15），VLS-101的客觀緩解率（ORR, 包括CR）達(dá)到47％（7/15）；在彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL)患者中，ORR達(dá)到80%（4/5）。關(guān)于ROR1
ROR1是一種跨膜受體酪氨酸激酶蛋白。在胚胎發(fā)育時(shí)，它通過(guò)介導(dǎo)Wnt信號(hào)通路的信號(hào)傳遞，在多種生理過(guò)程中發(fā)揮重要作用，其中包括調(diào)節(jié)細(xì)胞分裂、增殖、遷移、和細(xì)胞趨化性（chemotaxis）。ROR1雖然在胚胎和嬰兒發(fā)育階段高度表達(dá)，但是它的表達(dá)水平在兒童和成人階段顯著下降。然而，ROR1的表達(dá)在多種血液癌癥和實(shí)體瘤中顯著提高。高度表達(dá)ROR1的血液癌癥包括B細(xì)胞慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL），急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL），非霍奇金淋巴瘤（NHL），和髓系血液癌癥。在實(shí)體瘤中，表達(dá)ROR1的癌癥類型包括結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌等多種癌癥。關(guān)于VelosBio
VelosBio成立于 2017 年，是一家臨床階段的生物制藥公司，總部位于美國(guó)圣地亞哥，致力于開(kāi)發(fā)新型抗體偶聯(lián)藥物ADC治療血液癌癥和實(shí)體瘤。它的主要候選藥物VLS-101是一種靶向ROR1的抗體偶聯(lián)藥物(ADC)治療血液惡性腫瘤和實(shí)體瘤患者正在進(jìn)行2期臨床試驗(yàn)。
關(guān)于默沙東
默沙東（MSD）成立于1891年，是一家總部位于新澤西州的美國(guó)制藥企業(yè)。默沙東致力于研發(fā)并提供創(chuàng)新的產(chǎn)品與服務(wù)，挽救生命，改善生活質(zhì)量。其在腫瘤、傳染病和心臟代謝病等多個(gè)領(lǐng)域，藥物研發(fā)水平處于行業(yè)領(lǐng)先地位，并不斷為全球提供處方藥、疫苗、生物制品和動(dòng)物保健品。
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