近日，中國(guó)科學(xué)院深圳先進(jìn)技術(shù)研究院蔡林濤課題組副研究員張鵬飛和研究員龔萍與深圳技師學(xué)院應(yīng)用生物學(xué)院專職教師周理華、南方科技大學(xué)教授黃文忠課題組合作，在前期工作基礎(chǔ)上（ACS applied materials & interfaces，2019），合作開發(fā)出一種基于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)靶向羅丹明銥配合物光敏劑（Ir-Rho-G2）。

研究發(fā)現(xiàn)，傳統(tǒng)的光敏劑存在活性氧生成不足、亞細(xì)胞器靶向能力不強(qiáng)等缺點(diǎn)。因此，開發(fā)出新型高效活性氧生成及亞細(xì)胞靶向的光敏劑以提高光動(dòng)力治療效果，對(duì)實(shí)現(xiàn)癌癥精準(zhǔn)光動(dòng)力治療具有重要意義。研究人員在前期研究基礎(chǔ)上，通過(guò)改變金屬元素，獲得高效金屬配合物光敏劑，更進(jìn)一步構(gòu)建配體調(diào)控策略；通過(guò)改變環(huán)化配體并調(diào)節(jié)光化學(xué)/物理和生物特性，增強(qiáng)羅丹明修飾銥（III）復(fù)合物的單線態(tài)氧生成能力和亞細(xì)胞器靶向定位能力。

研究表明，經(jīng)過(guò)配體調(diào)控的金屬配合物（Ir-Rho-G2）表現(xiàn)出良好的亞細(xì)胞器內(nèi)質(zhì)網(wǎng)靶向能力，有較低的暗毒性；在光照條件下，金屬配合物產(chǎn)生高反應(yīng)活性細(xì)胞毒性活性氧，靶向內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的金屬配合物引起內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激，從而激活細(xì)胞凋亡信號(hào)通路，提高光動(dòng)力治療效果?；铙w近紅外熒光成像和活體腫瘤光動(dòng)力治療實(shí)驗(yàn)結(jié)果分別表現(xiàn)出良好的腫瘤靶向富集和顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制效果。因此，利用配體調(diào)控策略開發(fā)出具有高效活性氧生成和細(xì)胞器靶向能力的光診療光敏劑，有利于精確治療腫瘤。

相關(guān)研究成果在線發(fā)表在Chemical Science上。研究工作獲得國(guó)家自然科學(xué)基金、廣東省納米醫(yī)藥重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、深圳市科技計(jì)劃項(xiàng)目等的支持。

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前期工作基礎(chǔ)線粒體靶向Ir-Rho配合物及通過(guò)配體調(diào)控獲得的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)靶向和高效單線態(tài)氧生成能力Ir-Rho-G2配合物