中科院和上科大發(fā)現(xiàn)一批藥或?qū)π滦头窝子行?/h1>

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由蔣華良院士和饒子和院士領(lǐng)銜、20余個課題組參與的中國科學(xué)院上海藥物研究所和上?？萍即髮W(xué)免疫化學(xué)研究所抗2019-nCoV病毒感染聯(lián)合應(yīng)急攻關(guān)團隊，利用前期抗SARS藥物研究積累的經(jīng)驗，開展抗2019-nCoV藥物研究。

饒子和/楊海濤團隊快速表達了2019-nCoV水解酶（Mpro）并獲得了高分辨率晶體結(jié)構(gòu)，在此基礎(chǔ)上，聯(lián)合小組綜合利用虛擬篩選和酶學(xué)測試相結(jié)合的策略，重點針對已上市藥物以及自建的“高成藥性化合物數(shù)據(jù)庫”和“藥用植物來源化合物成分數(shù)據(jù)庫”進行了藥物篩選，迅速發(fā)現(xiàn)了30種可能對2019-nCoV有治療作用的藥物、活性天然產(chǎn)物和中藥（詳見附表），建議在2019-nCoV感染肺炎患者臨床治療中予以考慮和關(guān)注。

研究團隊后續(xù)將繼續(xù)深入開展針對性的抗2019-nCoV活性測試，為臨床研究和治療提供更加直接的指導(dǎo)。

候選藥物包括蛋白酶抑制劑茚地那韋（Indinavir）、沙奎那韋（Saquinavir）、洛匹那韋（Lopinavir）、卡非佐米（Carfilzomib）、利托那韋（ritonavir）等12種抗HIV藥物，2種抗呼吸道合胞病毒藥物，1種抗人巨噬病毒藥物，1種抗精神分裂癥藥物，1種免疫抑制劑以及2種其他類藥物；

發(fā)現(xiàn)含有“二苯乙烯”結(jié)構(gòu)的孟魯司特以及植物藥活性成分虎杖苷和脫氧土大黃苷與Mpro結(jié)合較好，可能對病毒有抑制作用；

在前期抗SARS研究及計算機模擬基礎(chǔ)上發(fā)現(xiàn)老藥肉桂硫胺、環(huán)孢菌素A可能對2019-nCoV有效，其中肉桂硫胺是上世紀70年代用于抗精神分裂癥的藥物，對冠狀病毒3CL水解酶具有抑制作用，免疫抑制劑環(huán)孢菌素A可以阻止病毒的核衣殼蛋白與人的環(huán)孢親和素A相互結(jié)合，已有研究表明聯(lián)用干擾素和環(huán)孢菌素A能顯著抑制冠狀病毒在人類支氣管和肺部復(fù)制及造成的組織損傷。他們研究還發(fā)現(xiàn)，虎杖、山豆根等中藥材中可能含有抗2019-nCoV有效成分。

應(yīng)急攻關(guān)團隊已經(jīng)完成了肉桂硫胺等公斤級合成工藝，制劑工作正在進行；環(huán)孢菌素A的膠囊制劑制備工藝也已經(jīng)完成；其它部分藥物的合成工藝探索也已完成。聯(lián)合團隊表示歡迎相關(guān)企業(yè)和研究機構(gòu)與他們合作，共同抗擊2019-nCoV。

對2019-nCoV可能有治療作用的化學(xué)藥物或中藥活性成分

序	藥物（化合物）名稱	結(jié)構(gòu)式	原作用或功效	中藥活性成分來源
1	Indinavir (茚地那韋)		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
2	Saquinavir (沙奎那韋)		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
3	Lopinavir （洛匹那韋）		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
4	Carfilzomib (卡非佐米)		蛋白酶抑制劑，多發(fā)性骨髓瘤	——
5	Ritonavir (瑞托那韋)		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
6	Remdesivir （瑞德西韋或倫地西韋）		抗HIV	——
7	Atazanavir (阿扎那韋)		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
8	Darunavir （達蘆那韋）		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
9	Tipranavir (替拉那韋)		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
10	Fosamprenavir (福沙那韋)		蛋白酶抑制劑，抗HIV	——
11	Enzaplatovir （恩扎托韋）		融合蛋白抑制劑，抗呼吸道合胞病毒	——
12	Presatovir （普瑞托韋）		融合蛋白抑制劑，抗呼吸道合胞病毒	——
13	Abacavir （阿巴卡韋 ）		核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，抗病毒	——
14	Bortezomib (硼替佐米)		蛋白酶抑制劑，多發(fā)性骨髓瘤	——
15	Elvitegravir （埃替格韋）		整合酶抑制劑，抗HIV	——
16	Maribavir （馬立巴韋或曼巴韋）		抑制HCMV編碼的蛋白激酶UL97，抗人巨噬病毒	——
17	Raltegravir （雷特格韋）		整合酶抑制劑，抗HIV	——
18	孟魯司特		哮喘	——
19	脫氧土大黃苷		改善微循環(huán)	大黃
20	虎杖苷		改善微循環(huán)	虎杖
21	山豆根查爾酮		清熱解毒	山豆根
22	雙硫侖		酒精依賴癥	——
23	卡莫氟		抗腫瘤	——
24	紫草素		抗腫瘤、抗炎癥	紫草
25	依布硒		抗炎	——
26	Tideglusib		神經(jīng)退行性疾病	——
27	PX-12		抗腫瘤	——
28	TDZD-8		神經(jīng)退行性疾病	——
29	環(huán)孢菌素 A		免疫抑制劑	——
30	肉桂硫胺		精神系統(tǒng)疾病、抗SARS冠狀病毒	——

來源：中國科學(xué)報微信公號

2019新型冠狀病毒冠狀病毒醫(yī)藥病毒肺炎

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